PNAS dergisinde yayımlanan yeni bir çalışma, parasetamolün karaciğerde parçalanması sonucunda ortaya çıkan AM404 adlı bir yan ürünün, ağrı sinyallerini beyne ulaşmadan önce bloke ettiğini göstermektedir. Daha önce bu bileşiğin yalnızca merkezi sinir sistemi içinde, yani beyin ve omurilikte etkili olduğu düşünülüyordu. Ancak elde edilen bulgular, AM404’ün çevresel sinir sisteminde de önemli bir rol oynadığını ortaya koyuyor.
130 YILDIR KULLANILIYOR
Araştırmayı gerçekleştiren bilim insanları Alexander Binshtok ve Avi Priel, “Bu sonuçlar, parasetamolün etki mekanizmasını anlamamızda köklü bir değişiklik yaratıyor” şeklinde yorumda bulundu.
Avustralya’nın Macquarie Üniversitesi’nde farmasötik kimya profesörü olarak görev yapan Nial Wheate, çalışmada yer almamasına rağmen sonuçların önemine dikkat çekti. Wheate, “130 yılı aşkın bir süredir kullanılan bir ilacın hâlâ etki mekanizmasını tam olarak bilmememiz oldukça dikkat çekici” diyerek, eğer bu bulgular doğrulanırsa parasetamolün anlaşılma şeklinin ciddi şekilde değişebileceğini ifade etti.
Araştırmada, yeni doğmuş sıçanlardan alınan duyu nöronlarına AM404 uygulandı ve bu bileşiğin, ağrı sinyallerinin iletiminde kritik bir rol oynayan sodyum kanallarını bloke ettiği dikkate alındı. Diğer parasetamol türevlerinin bu etkiyi göstermediği de gözlemlendi.
Ayrıca, AM404 enjeksiyonu yapılan sıçanların enjeksiyon yapılan patilerinde ısıya ve baskıya karşı duyarlılığın azaldığı, diğer patilerde ise böyle bir etkinin görülmediği belirtildi.
MEVCUT AĞRI KESİCİ KULLANIMINI DEĞİŞTİRMESİ BEKLENMİYOR
Bu buluşun mevcut parasetamol kullanımında bir değişiklik yaratması beklenmese de, daha güvenli ve etkili yeni nesil ağrı kesicilerin geliştirilmesine katkıda bulunabileceği öngörülüyor. Wheate, “Bu mekanizma temel alınarak, sodyum kanallarını hedefleyen yeni bir ilaç ailesi tasarlanabilir. Bu tür ilaçlar, yalnızca parasetamolden değil, ibuprofen ve opioidler gibi diğer ağrı kesicilerden de daha güvenli olabilir” dedi.
Ayrıca araştırmacılar, kimyasal olarak daha stabil ve çevresel sinir sisteminde daha etkili AM404 türevleri tasarlamayı planlamakta. Bu bileşiklerin, kronik veya sinir kaynaklı ağrılarda da etkili olup olmayacağı ilerleyen zamanlarda test edilecek.
Bir sonraki aşama, AM404’ün vücutta nasıl dağıldığını, hangi organları etkileyebileceğini ve uzun vadeli güvenliğini belirlemeye yönelik detaylı çalışmalar yapmaktır.
